高血压

【药理】

本品为硝苯地平类钙拮抗药。抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍。其特点为与受体结合和解离速度较慢，因此药物作用出现迟而维持时间长。对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力。此外，本品可能激活LDL受体，减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成，因而具有抗动脉硬化作用。

药动学

口服吸收缓慢，达峰时间为6～8h，生物利用度为64％，表观分布容积为21L/kg。大部分在肝脏代谢，代谢物无钙拮抗作用。清除率为7ml／kg·min，消除半减期为36h；在老年人及肝功能减退者本品消除减慢，消除半减期分别延长至48h及60h。进食不影响本品药动学。

【适应症】

本品适用于轻、中度高血压病的治疗，其疗效与阿替洛尔、卡托普利、地尔硫卓、纳多洛尔等相当。与维拉帕米相比，本品降压作用更为持续稳定，现作为高血压病治疗的二线药物。本品也可用于慢性稳定型心绞痛的治疗(包括对硝酸盐或β受体阻滞药治疗效果不佳者)，可显著减少心绞痛发作频率及延长患者运动时间。

【用法用量】

口服,治疗高血压和心绞痛,初始剂量5mg,每日1次. 根据临床反应,可将剂量增加,最大可至每日1次10mg.本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调整剂量。

[用法及用量]口服，起始剂量每次5mg，每日1次，以后根据需要可逐渐增至每日10mg。老年人及肾功能减退者或合并应用其他降压药或抗心绞痛药时不必调整剂量。

[剂型与规格]片剂：5mg／片，10mg／片。

【禁用慎用】

对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。肝功损害者可使 t1/2延长，应慎用。

对本品有过敏者禁用。严重阻塞性冠状动脉疾病患者慎用。

本品口服后由于其扩张血管作用，偶有发生急性低血压，因此严重主动脉狭窄患者合用本品和任何其它扩张外周血管药物时应小心。

孕妇和哺乳妇女慎用，哺乳妇女需服本品，应停止哺乳。

儿童服用本品的安全性和疗效尚未确定，不宜使用。

【不良反应】

较常见头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。极少有心肌梗塞和胸痛的报道。

可有水肿、头痛、眩晕、乏力等。一般较轻，能为患者耐受。

罕有可能增加心绞痛和／或心肌梗塞。

【相互作用】

本品可加强卡托普利、阿替洛尔、或氢氯噻嗪的降压作用。